Mehr lesen
El objetivo principal de la investigación es diseñar un inhibidor activo de oxadiazol sustituido por tiol contra el receptor GlmS de bacterias gramnegativas y grampositivas con enfoques antibacterianos in silico e in vitro. Se diseñó un andamiaje de 1,3,4-oxadiazol y la viabilidad sintética para alcanzar el andamiaje. Se utilizó el software PyRx. El ligando plantea con la menor energía libre. Se realizaron estudios ADMET. Los pasos de síntesis incluyeron 4 reacciones diferentes. Se utilizaron ácidos carboxílicos sustituidos como reactivo de partida. Todas las reacciones se monitorizaron mediante TLC. Los compuestos sintetizados se caracterizaron mediante espectros FT-IR y MASS. La actividad antibacteriana in vitro de los compuestos se examinó y evaluó mediante estudios de concentración inhibitoria mínima. A partir de los resultados del estudio de la CMI, de todos los compuestos, NOV-4 mostró una actividad antibacteriana considerable contra la cepa resistente de MRSA (43300) con una CMI de 4.77µg/L muy superior a la CMI del estándar que fue de un moderado 209.24 µg/L. A partir de estos resultados, se puede concluir que el andamio diseñado muestra una acción inhibidora significativa contra la proteína receptora GlmS.
Über den Autor / die Autorin
Gomathi Swaminathan est chargée de cours au département de chimie pharmaceutique du JSS College of Pharmacy, JSS Academy of Higher Education and Research, Ooty, Nilgiris, Tamil N¿du, Inde. Elle a reçu une bourse de recherche de l'ICMR, New Delhi, et une bourse de séminaire du SERB-DST et du CSIR, New Delhi.
