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En el presente estudio se enmascaró temporalmente el grupo carboxílico del etodolac, responsable de los efectos secundarios gástricos, no sólo para superar los efectos secundarios sino también para conseguir una administración específica en el colon. El profármaco sintetizado se caracterizó por el punto de fusión, la cromatografía en capa fina, los valores de RM, la microscopía electrónica de barrido, la cristalografía de difracción de rayos X y la cromatografía líquida de alto rendimiento. Se determinaron las solubilidades acuosas y los valores de lipofilia (log P) en diferentes medios de pH, a saber, tampón HCl pH 1,2, tampón ftalato ácido pH 4,0, tampón fosfato pH 6,8 y pH 7,4. La reversión in vitro del conjugado Etodolac-glicina a Etodolac se realizó a diferentes pH, incluyendo el medio colónico. La reversión in vitro mostró que el profármaco permanecía intacto en todos los demás pH probados, excepto en el pH colónico, donde las enzimas microflorales colónicas (amidasa) hidrolizaron el enlace amida del conjugado Etodolac-glicina, liberando el fármaco libre.
Über den Autor / die Autorin
O Dr. Gaurav Tiwari é Professor Associado no Departamento de Farmácia do Instituto de Tecnologia Pranveer Singh, Kanpur. Ele tem mais de 8 livros e 13 patentes em seu crédito.
