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Estudiadas por primera vez en células tumorales que presentaban refractariedad al tratamiento antineoplásico, los transportadores ABC (ATP Binding Cassette) son una familia de glicoproteínas de membrana que funcionan como bombas de eflujo y son capaces de transportar diversas sustancias endógenas y exógenas. Se reconoce su presencia en diversos órganos, en los cuales asociadas generalmente a sistemas enzimáticos, condicionan la biodisponibilidad y disposición de distintos fármacos. La administración de fármacos anticonvulsivantes es el tratamiento más empleado para el control de crisis, sin embargo un 30% de los pacientes presenta farmacorresistencia, la cual se asocia a una sobreexpresión de estos transportadores a nivel de la BHE, lo cual deriva en una baja concentración de fármacos en el sitio de acción. Fármacos como fenitoína, carbamacepina, ácido valproico y lamotrigina se reconocen hoy día como sustratos de estas bombas no sólo a nivel de la BHE sino también en los órganos que condicionan sus parámetros farmacocinéticos. Por lo tanto, se ha convertido en una prioridad el entendimiento del rol que cumplen las bombas de eflujo en la terapéutica farmacológica de la epilepsia.
