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21 Kapitel, durchgesehen und aktualisiert: In diesem neu aufgelegten Standardwerk erklären Wirkstoffforscher aus dem akademischen und industriellen Umfeld alle Faktoren, die die Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen beeinflussen. Teil 1 konzentriert sich auf die Messung physikalischer Eigenschaften (in vivo und in vitro), Teil 2 diskutiert Löslichkeit und gastrointestinale Absorption, Teil 3 widmet sich Fragen des Metabolismus und der Exkretion. Der besonders intensiv überarbeitete Teil 4 geht auf moderne Computermodelle zur Abschätzung der Bioverfügbarkeit potenzieller Wirksubstanzen ein. Der letzte Teil beschäftigt sich mit der Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch maßgeschneiderte Syntheseprozesse. -- Mit Beiträgen von Wissenschaftlern führender Pharmaunternehmen wie Pfizer, AstraZeneca und Roche!
List of contents
Introduction
Part I. Physicochemical Aspects of Drug Dissolution and Solubility
Aqueous Solubility in Discovery Chemistry, DMPK and Biological Assays
Gastrointestinal Dissolution and Absorption of Class II Drugs
In Silico Prediction of Aqueous Solubility
Part II. Physicochemical and Biological Studies of Membrane Permeability and Oral Absorption
Physico-chemical Approaches to Drug Absorption
High-throughput Measurement of Physicochemical Properties (pKa, solubility, log D, permeability)
Cell Cultures for Permeability Assessment in Drug Discovery
Use of Animals for the Determination of Absorption and Bioavailability
In vivo Permeability Studies in the GI Tract of Humans
Part III Role of Transporters and Metabolism in Oral Absorption
Transporters in the GI Tract
Hepatic Drug Transport
The Importance of Gut Wall Metabolism in Determining Drug Bioavailability
Modified Cell Lines to Assess Active Transport and Metabolism during Absorption
Part IV Computational Approaches to Drug Absorption and Bioavailability
Calculated Molecular Properties and Multivariate Statistical Analysis
Computational Absorption Prediction
In Silico Prediction of Bioavailability
Simulation of Absorption, Metabolism, and Bioavailability
P-Glycoprotein Structure-Activity Relationships
Part V Drug Development Issues
Application of the Biopharmaceutical Classification System Now and in the Future
Prodrugs
Modern Delivery Strategies: Physiological Considerations for Orally Administered Medications
The Promise of Nanotechnology in Drug Delivery
About the author
Han van de Waterbeemd studied Chemistry at the Technival University of Eindhoven and did a Ph.D. in Medicinal Chemistry at the University of Leiden, The Netherlands. In his pharmaceutical career he worked for Roche, Pfizer and Astra-Zeneca. His research interests include the role of molecular properties in drug disposition and modeling of ADMET properties.
Hugo Kubinyi gehört seit 1985 der BASF AG an, wo Kombinatorische Chemie, Molecular Modelling und Wirkstoffdesign zu seinen Tätigkeitsfeldern zählten. Sein Spezialgebiet sind Struktur-Wirkungs-Beziehungen und QSAR-Methoden.
Gerd Folkers is professor of pharmaceutical chemistry at the ETH Zürich since 1991. He studied pharmacy at the University of Bonn and earned his Ph.D. on structure-activity relationships of desapurines. He then moved to the University of Tübingen, where he completed his habilitation in pharmaceutical chemistry. During a stay with H.-D. Hoeltje in Bern, he studied new research methods in computer-aided molecular design and expanded this knowledge during other stays with T. Blundell at the Birkbeck College and E. Meyer at Texas A&M University.The focus of his research is the molecular interaction between drugs and their binding sites. Besides his work on the molecular mechanism of "conventional" nucleoside therapeutics against virus infections and cancer, his special interest has shifted to immuno-therapeutics.
Summary
21 Kapitel, durchgesehen und aktualisiert: In diesem neu aufgelegten Standardwerk erklären Wirkstoffforscher aus dem akademischen und industriellen Umfeld alle Faktoren, die die Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen beeinflussen. Teil 1 konzentriert sich auf die Messung physikalischer Eigenschaften (in vivo und in vitro), Teil 2 diskutiert Löslichkeit und gastrointestinale Absorption, Teil 3 widmet sich Fragen des Metabolismus und der Exkretion. Der besonders intensiv überarbeitete Teil 4 geht auf moderne Computermodelle zur Abschätzung der Bioverfügbarkeit potenzieller Wirksubstanzen ein. Der letzte Teil beschäftigt sich mit der Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch maßgeschneiderte Syntheseprozesse. -- Mit Beiträgen von Wissenschaftlern führender Pharmaunternehmen wie Pfizer, AstraZeneca und Roche!
Report
"The book covers a wide range of topics and, as such, it will serve as a valuable reference for pharmaceutical scientists, toxicologists, academicians, and the graduate students." ( Doody s , May 2009)
